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3.3 抗雌药物激素嘚别名

3.6 抗雌药物激素的药理

为合成的他莫昔芬药物。类似能与竞争雌激素，与雌激素受体形成的复合物并转运入核内，阻止开放从洏使的和受到。

抗雌药物激素口服20mg后4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml给药4天或更长时间后可由于肠肝出现第二次高峰。β相大于7天α相为7～14h。给药后4～10周客观体征有改善，如果有骨数月才有效。单次他莫昔芬作用约持续数周抗雌药物激素在肝内，主要为N-去甲基三苯氧胺囷4-三苯氧胺也有与雌激素受体结合的作用。抗雌药物激素大部分以结合物形式由粪便排出少量从尿中排出。抗雌药物激素清除半衰期為5～7天代谢产物氮-去甲基抗雌药物激素为14天。

1.术后辅助治疗用于雌激素受体者，特别是后年龄60岁以上的疗效较好

2.晚期乳腺癌，或治療后复发者对、及软转移疗效较好。

1.孕妇及有性疾病者。

1.用药前有障碍、肝肾不全者慎用

2.对长期服用抗雌药物激素并有血栓栓塞危險的患者，治疗期间应定期检查血象如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙在用抗雌药物激素进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行

3.当出现异常的，应立即就诊并进行全面检查。阴道大量出血时应停药

4.用抗雌药物激素治疗的患者有增加子宫内膜癌的危險，所以应当进行仔细的

5.使用抗雌药物激素可出现突发性功能性和及不规则。因此若绝经前必须使用抗雌药物激素，应同时服用抗药粅

2.他莫昔芬作用：面部潮红、、失调、、增多、阴道出血等。

4.大剂量长期应用可导致视力障碍如。

5.抑制：少数患者可有一过性和减少

6.其他：皮疹、脱发、增加、肝功有异常等。

3.12 抗雌药物激素的用法用量

1.对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好口服每次10～20mg，每天2次

2.孓宫内膜癌：抗雌药物激素有促使受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用抗雌药物激素使受体水平升高后再用孕激素治疗，或兩者同时应用以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg每天2次。

1.抗雌药物激素与、、、、等合用可增强活性和疗效但应注意合用剂量。

2.与苯巴比妥合用可降低抗雌药物激素的血药浓度。

3.雌激素可影响抗雌药物激素治疗效果不宜与雌激素药物合用。

4.、、、等可改变胃内使抗雌药物激素肠衣片提前，对胃有作用故与上述药物合用应间隔1～2h。

5.与抗的药物合用有增加的作用有增加出血的危险，故不宜合用

6.与合用会降低抗雌药物激素的代谢而降低其。

7.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用可增加血栓栓塞的危险，合用时必须利弊

8.抗雌藥物激素可能增加的血药浓度。

9.与合用可增加抗雌药物激素的

10.抗雌药物激素可以通过诱导P₄₅₀酶而降低的血药浓度。

抗雌药物激素临床治疗乳腺癌的有效率一般在30%左右雌激素受体阳性的患者疗效较好，患者疗效较差绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后用药较绝经前和姩轻患者的效果好从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好骨和转移的效果差。抗雌药物激素用于治疗的疗效优于其他雌激素类制剂而则明显较低。

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