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【化学成分】
【性 & &状】本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色.
【药理作用】药理作用 阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,增加阴茎内的血流量。cGMP的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同调节。 cGMP特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。 伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解c
【药物相互作用】 &CYP抑制剂:& 伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。 西咪替丁:健康志愿者中,联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制西咪替丁(400mg,一日二次),不影响伐地那非的AUC和Cmax。& 红霉素:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加300%和200%。 &酮康唑:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。& 印地那韦:联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg,一日三次),导致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。联合用药24小时后,伐地那非的血浆浓度(Cmax)的4%。& &利托那韦:利托那韦(600
【不良反应】详细请看说明书。
【禁 忌 症】
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。
2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。
【注意事项】由于性活动伴有一定程度的心脏危险性,故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前,应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导到处血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍,如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感,包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性,不推荐心脏病患者进行性交,因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。 一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明,治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的伐地那非导致QTc间期的延长。一项上市后的研究
【药品名称】艾力达
【功效主治】治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。 。
【用法用量】口服; 推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围:根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。 肝损害:轻度肝损害的患者(child-pugh A)不需调整剂量;中度肝损害患者(child-pugh B),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg
【规格】30粒/瓶
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药品说明书
药品名称:
通用名称:
盐酸伐地那非片
批准文号:
英文名/拼音:
药品本位码:
生产厂商:
Bayer Schering Pharma AG
生产厂商地址:
药品属性:
本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色.
商品单位:
是否进口:
主要成份:
盐酸伐地那非
功能主治:
治疗男性阴茎勃起功能障碍
用法用量:
口服 推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中草药,性交前4~5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围: 根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。
药理作用:
阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中
毒理研究 :急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。长期毒性:大鼠和和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外,动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性,大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状 腺毒性。 遗传毒性:离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试 验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验,未发现伐地那非具有基因毒性和致 突变性。 生殖毒性:大鼠和家兔经口给予伐地那非,未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。 致癌性:大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非,给药剂量按体表面积 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍,按药时曲线下面积(AUC) 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍,此时未见伐地那非具有致癌性。
不良反应:
全球临床试验中,超过7800位患者服用了伐地那非,耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。 发生率≥10%(很常见): 系统不良反应
注意事项:
本药不适用于女性及未成年人。未成年人不适用。
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。
药物相互作用:
药理毒理:
适用人群:
治疗男性阴茎勃起功能障碍。
备注说明:
伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。
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